Chlorochina to lek, który jest często stosowany do zwalczania malarii – choroby wywołanej przez różne gatunki pierwotniaków, zwane Plasmodium. W medycynie znajduje zastosowanie również w leczeniu niektórych chorób reumatycznych oraz dermatologicznych. W poniższym artykule dokładnie omówimy, jak działa chlorochina, jakie ma właściwości farmakodynamiczne oraz farmakokinetyczne.
Mechanizm działania chlorochiny
Chlorochina to lek z grupy 4-aminochinolonów, który działa przeciw pierwotniakom powodującym malarię. Wrażliwe na ten lek są szczepy Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae oraz niektóre szczepy Plasmodium falciparum. Chlorochina jest słabą zasadą, która podnosi poziom pH w pierwotniakach, co prowadzi do ich śmierci.
Mechanizm działania chlorochiny polega na indukowaniu aglutynacji hemoglobiny w wodniczkach pokarmowych pierwotniaka. Hemoglobina jest substancją, która pochodzi z zaatakowanych przez pierwotniaki czerwonych krwinek człowieka. W trakcie trawienia hemoglobiny przez pierwotniaka w jego wodniczkach pokarmowych uwalniany jest hem, który ma właściwości niszczące błony komórkowe pierwotniaka.
Chlorochina hamuje działanie enzymu – polimerazy Plasmodium, który przekształca hem w nietoksyczny barwnik hemazolinę. W wyniku tego procesu w komórkach pierwotniaka gromadzi się hem, który jest toksyczny dla pierwotniaka.
Farmakokinetyka chlorochiny
Chlorochina jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym, a jej wchłanianie jest jeszcze lepsze, gdy jest podawana razem z pokarmem. Wiążąc się z białkami osocza, lek jest rozprowadzany do różnych organów, głównie do wątroby, nerek, płuc i śledziony, a także do tkanek zawierających melaninę.
Lek jest metabolizowany w wątrobie, a także w niewielkim stopniu w nerkach. Głównym produktem tego metabolizmu jest deetylochlorochina, która osiąga stężenie w osoczu wynoszące 20-30% stężenia chlorochiny.
Chlorochina bardzo powoli jest wydalana z organizmu, głównie przez nerki. Klirens chlorochiny wynosi około 1,8 ml/min/kg masy ciała, a okres półtrwania wynosi od 10 do 60 dni.
Podsumowanie
Chlorochina to lek, który jest wykorzystywany do leczenia malarii. Mechanizm jego działania polega na zmianie pH w komórkach pierwotniaków, co prowadzi do ich śmierci. Przy doustnym podawaniu lek jest dobrze wchłaniany i rozprowadzany do różnych organów, a następnie powoli wydalany, głównie przez nerki.
Bibliografia
https://www.urpl.gov.pl/sites/default/files/Arechin%20Charakterystyka%20Produktu%20Leczniczego.pdf
